Beta-blokatorji - razred zdravil, ki se uporabljajo pri boleznih srčno-žilnega sistema (hipertenzija, angina pektoris, miokardni infarkt, srčne aritmije in kronično srčno popuščanje) in drugi. Trenutno zaviralci beta zavzemajo milijone ljudi po vsem svetu. Razvijalec te skupine farmakoloških učinkovin je revolucioniral zdravljenje bolezni srca. V moderni praktični medicini so se beta-blokatorji uporabljali že več desetletij.
Vsebina:
- Namen
- Dokazi
- I generacija - nekardioselektivna
- Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo \ t
- Brez notranje simpatomimetične aktivnosti \ t
- Generacija II - kardioselektivna
- Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo \ t
- Brez notranje simpatomimetične aktivnosti \ t
- III generacija - z vazodilatacijskimi lastnostmi
- Non-cardioselective
- Cardioselective
- Po trajanju ukrepa \ t
- Podaljšano delovanje \ t
- Non-cardioselective
- Cardioselective
- Drsalnost \ t
- Kontraindikacije
- Neželeni učinki
Namen
Adrenalin in drugi kateholamini imajo nepogrešljivo vlogo v življenju človeškega telesa. V krvi izstopajo in prizadenejo občutljive živčne končiče - adrenoreceptorje, ki se nahajajo v tkivih in organih. Po drugi strani pa so razdeljeni na 2 vrsti: beta-1 in beta-2-adrenergične receptorje.
Zaviralci beta zavirajo adrenergične receptorje beta-1 in ščitijo srčno mišico pred učinki kateholaminov.Posledično se zmanjša pogostost krčenja srčne mišice in zmanjša tveganje za angino in motnje srčnega ritma.
Zaviralci beta beta znižajo arterijski tlak z uporabo več mehanizmov delovanja naenkrat:
- blokada receptorjev beta-1;
- zatiranje centralnega živčnega sistema;
- zmanjšanje simpatičnega tona;
- zmanjša raven renina v krvi in zmanjša njegovo izločanje;
- zmanjšanje pogostosti in stopnje srčnih kontrakcij;
- zmanjšanje srčnega volumna.
Zaviralci beta-ateroskleroze lahko lajšajo bolečine in preprečujejo nadaljnji razvoj bolezni z uravnavanjem srčnega ritma in zmanjšanjem regresije levega prekata.
Skupaj z beta-1 so blokirani beta-2-adrenergični receptorji, kar povzroča negativne stranske učinke zaradi uporabe zaviralcev beta. Zato je vsakemu zdravilu v tej skupini dodeljena tako imenovana selektivnost - sposobnost blokiranja beta-1-adrenoreceptorjev, ne da bi vplivali na beta-2-adrenergične receptorje. Višja je selektivnost zdravila, bolj učinkovit je njegov terapevtski učinek.
Dokazi
Seznam indikacij zaviralcev beta vsebuje:
- srčni napad in postinfarktno stanje;
- angina pektoris;
- srčno popuščanje;
- visok krvni tlak;
- hipertrofična kardiomiopatija;
- težave s srčnim ritmom;
- esencialni tremor;
- Marfanov sindrom;
- migrena, glavkom, tesnoba in druge bolezni niso kardiološke narave.
Beta-blokatorji se med drugimi zdravili zlahka prepoznajo po imenu z značilnim koncem "lol". Vsa zdravila te skupine imajo razlike v mehanizmih delovanja na receptorje in stranske učinke. Glede na glavno razvrstitev beta-blokatorji so razdeljeni v 3 glavne skupine.
I generacija - nekardioselektivna
Zdravila I generacije - ne-kardioselektivni adreno-blokatorji - so med prvimi predstavniki te skupine zdravil. Blokirajo receptorje prvega in drugega tipa, zato lahko terapevtski in stranski učinki povzročijo bronhospazem).
Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo
Nekateri zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lahko delno stimulirajo beta-adrenergične receptorje. Ta lastnost se imenuje notranja simpatomimetična aktivnost. Taki zaviralci beta v manjši meri upočasnjujejo srčni ritem in moč njegovih kontrakcij, imajo manj negativen učinek na presnovo lipidov in ne pogosto vodijo v razvoj sindroma odtegnitve.
Med pripravki prve generacije z notranjo simpatomimetično dejavnostjo so:
- Alprenolol(Aptin);
- Bucindolol ;
- Labetalol ;
- Oksprenolol(Trasikor);
- Penbutolol(betapresin, Levatol);
- Dielalol ;
- Pindolol(viski);
- Bopindolol(Sandororm);
- Carteolol.
Brez notranje simpatomimetične aktivnosti
- Nadolol(Corgard);
- Timolol(Blokarden);
- Propranolol (Obsidian, Anaprilin);
- Sotalol(Sotoheksal, Tensol);
- Flestrol ;
- Nepradilol .
nalaganje ...
Generacija II - kardioselektivna
Druga zdravila generacije so blokirana predvsem z receptorji prve vrste, ki so večinoma lokalizirane v srcu. Zato imajo kardioselektivni zaviralci beta manj stranskih učinkov in so varni v primeru sočasne pljučne bolezni. Njihova aktivnost ne vpliva na beta-2-adrenoreceptorje, ki se nahajajo v pljučih.
Zaviralci beta beta generacije II so na splošno vključeni v seznam učinkovitih zdravil, predpisanih za utripajoče aritmije in sinusno tahikardijo.
Z notranjo simpatomimetično aktivnostjo
- Talinolol(Kordanum);
- Acebutalol(Sektal, Actor);
- Epanolol(Vazakor);
- Celiprolol .
Brez notranje simpatomimetične aktivnosti
- Atenolol(Betacard, Tenormin);
- Esmolol(Brevibrok);
- Metoprolol(Serdol, Metocol, Metocard, Egilok, Metochosh, Korvitol, Betalok zok, Betalok);
- Bisoprolol(Coronel, Cordinorm, Tirez, Nerten, Corps, Concours, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
- betaksolol(Kerrolon, Locren, Betak);
- Nebivolol(Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebikor, Nebivator, Binelol, Od-Neh, Nevothenz);
- karvedilol(Talithon, Recardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedicardol, Bagogolol, Acridilol);
- Betaksolol(Kerrolon, Locken,Betak)
III generacija - z vazodilatacijskimi lastnostmi
Beta-blokatorji tretje generacije imajo dodatne farmakološke lastnosti, saj zavirajo ne le beta-receptorje, ampak tudi alfa-receptorje, ki se nahajajo v krvnih žilah.
nalaganje ...
Non-cardioselective
Neselektivni beta blokatorji nove generacije so zdravila, ki imajo enak učinek na beta-1 in beta-2-adrenoreceptorje in prispevajo k sprostitvi krvnih žil.
- pindolol;
- Nipradilol;
- Medroxalol;
- Labetalol;
- Dielalol;
- Bucindolol;
- Amosulalol.
Cardioselective
Kardioselektivna zdravila tretje generacije spodbujajo sproščanje dušikovega oksida, ki vodi do vazodilatacije in zmanjšuje tveganje za aterosklerotične plake. Nova generacija kardioselektivnih adrenoblokerjev vključuje:
- karvedilol;
- Celiprolol;
- Nebivolol.
Trajanje ukrepa
Poleg tega se zaviralci adrenergičnih receptorjev beta uvrščajo glede na trajanje delovanja za dolgotrajne in kratkodelujoče droge. Pogosto je trajanje terapevtskega učinka odvisno od biokemične sestave zaviralcev beta.
Dolgotrajno delovanje
Zdravila s podaljšanim sproščanjem se delijo na:
- Kratkotrajni lipofili - so zlahka topni v maščobah, pri predelavi aktivno sodelujejo v jetrih in delujejo več ur. Bolje premagajo oviro medcirkulacijskega in živčnega sistema ( propranolol );
- Lipofilno dolgotrajno delovanje ( Retard, Metoprolol ).
- Hidrofilen - se raztopi v vodi in se ne obdela v jetrih ( Atenolol ).
- Amfifilni - imajo sposobnost raztopitve v vodi in maščobah ( Bisoprolol, Celiprolol, Acebutolol ), ima dva načina izločanja iz telesa (izločanje skozi ledvice in presnova v jetrih).
Zdravila z dolgotrajnim delovanjem se razlikujejo v mehanizmih delovanja na adrenergične receptorje in so razdeljena na kardioselektivne in nekardioselektivne.
Non-cardioselective
- Sotalol;
- Penbutolol;
- Nadolol;
- Bopindolol.
Cardioselective
- Epanolol;
- Bisoprolol;
- betaksolol;
- Atenolol.
Ultra tanko delovanje
Beta-blokatorji kratkotrajnega delovanja se uporabljajo samo za kapljice. Zdravila se uničijo s krvnimi encimi in se ustavijo 30 minut po koncu postopka.
Kratko trajanje aktivnega delovanja povzroči, da je zdravilo manj nevarno s sočasnimi boleznimi - hipotenzijo in srčnim popuščanjem ter kardiolektivnostjo - pri sindromu bronho-snovi. Predstavnik te skupine je snovEsmolol .
Kontraindikacije
Prejemanje beta-blokatorjev je absolutno kontraindicirano pri:
- otekanje pljuč;
- kardiogeni šok;
- huda oblika srčnega popuščanja;
- bradikardija;
- kroničnaobstruktivna pljučna bolezen;
- bronhialna astma;
- 2 stopnja atrijsko-prekatne blokade srca;
- hipotenzija (znižanje krvnega tlaka za več kot 20% normalnih vrednosti);
- nekontroliran diabetes mellitus, odvisen od insulina;
- Raynaudov sindrom;
- ateroskleroza perifernih arterij;
- manifestacija alergije na zdravilo; Nosečnosti, kot tudi v otroštvu.
neželeni učinki
Uporabo takšnih zdravil je treba jemati zelo resno in previdno, saj imajo poleg terapevtskega učinka tudi takšne neželene učinke.
- Utrujenost, motnje spanja, depresija;
- glavobol, omotica;
- Poslabšanje spomina;
- izpuščaj, srbenje, simptomi luskavice;
- Izpadanje las;
- Stomatipi;
- Slaba toleranca telesne dejavnosti, hitra utrujenost;
- poslabšanje poteka alergijskih reakcij;
- Kršitev srčnega ritma, zmanjšanje srčnega utripa;
- Srčna blokada, ki jo izzovejo kršitve funkcije prevajanja srca;
- Zmanjšanje ravni sladkorja v krvi;
- Zmanjšana raven holesterola v krvi;
- poslabšanje bolezni dihal in krči bronhijev;
- pojav srčnega napada;
- Tveganje za močno povečanje tlaka po prekinitvi dajanja zdravila;
- Pojav spolne disfunkcije.
