Mehanizem delovanja in seznam kalcijevih antagonistov

Kalcijevi antagonisti in zaviralci kalcijevih kanalov (BKC) - skupina zdravil za hipertenzijo, se razlikujejo po kemijski strukturi, vendar imajo podoben mehanizem delovanja.Seznam vsebuje več kot 20 snovi, od katerih ima vsak drugačen učinek na človeško telo.Večina zdravil se uporablja na terapevtskem področju, nekateri so našli uporabo v nevrologiji in ginekologiji.

Vsebina:

Mehanizem delovanja
Indikacije za uporabo
Razvrstitev
Kontraindikacije
Neželeni učinki
Nosečnost
Droge
Derivati dihidropiridina
Amlodipin (Amlotop, Norvask)
Izradipin (Lomirom)
Lerkanidipin (Zanidip-Lekordai, Lercamen)
Nikardipin (barisin, perdipin)
Nimodipin (Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)16]
Nifedipin (Kordaflex, Cordypin, Nifecard, Fenigidin)
Felodipin (Plandil, Felodipus, Felotens retard)
Derivati fenilalkilaminovNo,
Verapamil (Isoptin, Fintoptin)
Gallopamil (Procorum)
Benzotiazepinski derivati
Diltiazem (diakordin)
Derivati difenilpiperazima
Flunarizin (Sibelium)
Cinarisin (Stugesin, Stugeron)

Mehanizem delovanja

Kalcij sodeluje pri prenosu impulzov iz živčnih receptorjev v znotrajcelične strukture, zaradi česar se celice napnejo in skrčijo.Kalcijevi ioni vstopajo v celico s tako imenovanimi počasnimi kanali (ali L-kanali), ki so vgrajeni v celične membrane mišic žil, srca in okostja,nevroni možganske skorje.Eden od vzrokov za hipertenzijo je povečana koncentracija celic v celicah in zmanjšana - v krvni plazmi, zaradi česar se celice krvnih žil in srca bolj odzivajo na ekscitatorne hormone in druge biološko aktivne snovi.

BCC preprečujejo penetracijo kalcija iz krvi v celico in vplivajo na znotrajcelično gibanje elementa, kar ima za posledico:

širjenje koronarnih žil, izboljšanje pretoka krvi v srčni mišici, boljše oddajanje miokardakisik in izločanje presnovnih produktov iz njega;
zmanjšanje srčne frekvence, ki zmanjšuje potrebo po kisiku v srcu;
izboljšanje diastolične funkcije miokarda (sposobnost sprostitve);
povečanje perifernih arterij, ki prispeva k znižanju krvnega tlaka;
zmanjšanje agregacije (adhezije) trombocitov, ki preprečuje pojav krvnih strdkov;
izboljšana presnova holesterola, zmanjšana oksidacija lipidov.

Indikacije za uporabo

Arterijska hipertenzija;
pljučna hipertenzija;
angina pektoris;
ishemična bolezen srca;
miokardni infarkt;
nezadostnost aortnega ventila;
hipertrofična kardiomiopatija;
motnje perifernega in cerebralnega krvnega obtoka;
ateroskleroza;
subarahnoidna krvavitev;
preprečevanje napadov migrene;
Raynaudov sindrom;
difuzni spazem požiralnika;
sindrom razdražljivega črevesja;
obstruktivna pljučna bolezen;
dismenoreja (boleča menstruacija);
prezgodnja rojstva;
inkontinenca urina;
epilepsija;
glavkom;
omotica, hrup v ušesih, zdrs.

Razvrstitev

Glede na kemijsko strukturo:

Dihidropiridin- derivati dihidropiridina.Ta vrsta zdravil ima prednost pri zdravljenju angine, hipertenzije, hipertrofije levega prekata, periferne žilne ateroskleroze.Zdravila povečajo srčni utrip, zato se ne uporabljajo za zdravljenje aritmij.
Nehidropiridin- derivati fenilalkilamina in benzodiazepina.Delujejo hkrati na srce in žile.Imajo izrazite antianginične (antiishemične), antiaritmične, antihipertenzivne lastnosti in zmanjšujejo pogostost srčnih kontrakcij.Učinkovito pri zdravljenju angine, supraventrikularne tahikardije, ateroskleroze karotidnih arterij.
Neselektivni kalcijevi antagonistiso derivati difenilpiperazina.Praktično ne spreminjajo ravni pritiska, imajo vazodilatatorski učinek, izboljšujejo možgansko cirkulacijo.Obstajajo tudi 3 generacije kalcijevih antagonistov.(priti do želenega vpliva) in hiter umik iz telesa.
Za drugo generacijoje značilna večja selektivnost in trajanje učinka, vendar je njegovo učinkovitost težko napovedati, najvišjo koncentracijo v krvi pa dosežemo ob različnih časih.
Tretja generacija(Amlodipin,Lacidipin, Lercandipin) predstavlja le skupina dihidropiridinov, ki imajo visoko biološko uporabnost in selektivnost tkiva, ostanejo dlje v krvi, zato so učinkoviti pri zdravljenju hipertenzije.

nalaganje ...

Kontraindikacije

Enako za vse kalcijeve antagoniste:

znižan krvni tlak;
srčno popuščanje z zmanjšano sistolično funkcijo levega prekata (razen Amlodipina in Felodipina);
hude kršitve jeter in ledvic;
nosečnost (uporaba Nifedipina je dovoljena, v II. In III. Trimesečju pa - Verapamilum);
laktacija;
mlajših od 18 let (razen skupine piperazimov);
individualna intoleranca za sestavine zdravila.

Samo za serije, ki niso dihidropiridin:

bradikardija;
atrioventrikularna (atrijsko-prekatna) blokada II in III stopenj brez implantacije srčnega spodbujevalnika;
sindrom šibkosti sinusnega vozlišča (brez implantacije srčnega spodbujevalnika);
sindromi prezgodnje vzburjenosti prekatov s paroksizmi atrijske fibrilacije (plapolanje) z epizodami antidromične tahikardije;
tahikardija z dolgim trajanjem intravaginalne motnje;
sočasno dajanje z zaviralci beta.

Neželeni učinki

Za vse BCC:

znižanje tlaka;
šibkost, zaspanost, omotica, glavobol;
slabost, bolečine v trebuhu, bruhanje, driska;
periferni edemi (ponavadi prizadenejo spodnje okončine - stopala in gležnje);
občutek toplote in pordelost obraza (plimovanje);
zmanjšana sistolična funkcija levega prekata srca (razen Amlodipina in Felodipina);
alergijske reakcije.
loading ...

Za dihidropiridin:

refleksna tahikardija.
Za nondihidropiridin:
bradikardija;
kršitev atrioventrikularne prevodnosti;
zmanjšanje avtonomnega sinusnega vozlišča;
zaprtje (značilno za Verapamil);
hepatotoksičnost (verapamil).

Med nosečnostjo

Uporaba kalcijevih antagonistov je mogoča pri nosečnicah z arterijskim tlakom, ki presega 140-160 /90-110 milimetrov živega srebra.V teh primerih je bolje uporabiti droge tretje generacije.Vendar pa je v hipertenzivni krizi najučinkovitejša kratkotrajna nifedipin.

Priprave

Derivati dihidropiridina

Amlodipin (Amlotop, Norvask)

Zdravilna učinkovina je amlodipin-besilat.Obrazec za sprostitev - tablete.

Prikazano pri arterijski hipertenziji, stabilni angini pektoris in vazospastični angini (Printsmetala).

Enkrat na dan vzemite 2,5-10 mg (0,5-2 tableta).

Isradipin (Lomir)

Zdravilna učinkovina je iridipin.Oblika sproščanja - tablete, kapsule retard, raztopina za injiciranje.

Spodbuja ekspanzijo arterijskih žil skeletnih mišic, srca in možganov, zmanjšuje arterijski tlak, ima zmerni natriuretični učinek (prikazuje natrijeve ione z urinom).

Vzemite 1 kapsulo retard (5 miligramov) 1enkrat dnevno ali 1 tableta (2,5 mg) dvakrat na dan.Bolnikom z insuficienco jeter ali ledvic ali pri starejših je predpisana polovica odmerka.Če po 2-4 tednih ni učinka, se lahko odmerek podvoji.

Lacidipin (Lazipil, Sakur)

Učinkovina - lacidipin.Obrazec za sprostitev - tablete.

Zdravilo zadnje generacije vpliva na kalcijeve kanale gladke mišice žil, širi periferne arteriole, zmanjšuje celotno periferno žilno upornost (CFL), znižuje krvni tlak.

Vzemite 2 mg 1-krat na dan, če je potrebno, 3-4 tedne, povečajte dnevni odmerek na 4, nato pa - do 6 miligramov.

Lercanidipin (Zanidip-Lekordai, Lercamen)

Zdravilna učinkovina je lerkanidipin.Obrazec za sprostitev - tablete.

Zdravilo je indicirano za blago do zmerno esencialno hipertenzijo (I in II stopnjo).

Pijte 10 mg enkrat na dan.Po potrebi lahko po 14 dneh odmerek povečate na 20 mg enkrat na dan.

Nikardipin (barisin, perdipin)

Zdravilna učinkovina je nikardipin.Oblika sproščanja - tablete, dražeje.

Ima hipotenzivno aktivnost, ki se uporablja za preprečevanje napadov angine, s kršitvami možganske cirkulacije z ishemičnim tipom.

Vzemite 20 mg 3-krat na dan, največji dnevni odmerek je 120 mg.Ko se stabilizira, se odmerek zmanjša za polovico.

Nimodipin (Breinal, Nemotan, Nimotop, Nimopin)

Aktivna snov nymodipin.Obrazec za sprostitev - tablete.

Selektivni blokator kalcijevih kanalčkov tipa L deluje predvsem na žile v možganih, opozarja in odstranjuje krče in izboljšuje pretok krvi.

Vzemite 30 mg (1 tableta) 3-krat na dan.V nekaterih primerih je mogoče odmerek povečati na 60 mg 6-krat na dan.

Nifedipin (Kordaflex, Cordypin, Nifecard, Fenigidine)

Učinkovina je nifedipin.Oblika za sproščanje - 10 mg tablete, retard tablete (dolgotrajno delovanje) 20 mg, raztopina za infundiranje (za intravensko in intrakokranarno dajanje).

Antianginalno sredstvo za koronarno bolezen srca z napadi angine, zmanjša arterijski tlak pri različnih vrstah hipertenzije, se uporablja v kompleksni terapiji kroničnega srčnega popuščanja.

Kratkotrajne tablete jemljejo intramuskularno 10-30 mg 3-4 krat na dan, vendar ne več kot 120 mg na dan, potek zdravljenja pa od 1 meseca.Za lajšanje hipertenzivne krize ali odstranitev napada angine - 10-20 mg sublingvalno (pod jezikom).

Tablete se upočasnijo 20-40 mg 2-krat na dan ali 40–80 mg enkrat.Intravensko dajte 5 mg 4-8 ur, največji dnevni odmerek pa je 15-30 mg.

Felodipin (Plandil, Felodipus, Felotens retard)

Zdravilna učinkovina je felodipin.Obrazec za sprostitev - tablete.

Uporablja se za arterijsko hipertenzijo, stabilno angino pektoris.

Odmerjanje je odvisno od narave in resnosti bolezni in je 2,5-10 mg enkrat na dan.

Derivati fenilalkilamina

Verapamil (Isoptin, Finostine)

Zdravilna učinkovina je verapamil.Oblika sproščanja - tablete, raztopina v injekcijskih ampulah.

Uporablja se za arterijsko hipertenzijo, za zdravljenje in preprečevanje motenj srčnega ritma (paroksizmalna ventrikularna tahikardija, supraventrikularni ekstrasistol, tremor in atrijska fibrilacija) z vsemi vrstami angine.

Pri tabletah je začetni odmerek 40–80 mg 3-4 krat na dan.Po potrebi se enkratni odmerek poveča na 120-160 mg, vendar ne več kot 480 mg na dan.

Intravenska raztopina se injicira za lajšanje napadov srčnega ritma - 5-10 miligramov s sposobnostjo ponovitve po 30 minutah.

Gallopamil (Procorum)

Učinkovina je gallopamil.Obrazec za sprostitev - tablete.

Ima antiaritmično, antiishemično in antihipertenzivno aktivnost, zmanjšuje potrebo po miokardiju v kisiku, povzroča širjenje koronarnih arterij in poveča krvni obtok, zmanjša tonus gladkih mišic perifernih arterij in splošno periferno žilno odpornost.

Vzemite 50 mg 2-3 krat dnevno v presledkih vsaj 6 ur, največji dnevni odmerek pa je 200 mg.

Derivati benzotiazepina

Diltiazem (diakordin)

Zdravilna učinkovina je diltiazem.Oblika sproščanja - tablete, tablete in kapsule s podaljšanim delovanjem, raztopina za intravensko dajanje.

Imenovan po miokardnem infarktu, z arterijsko hipertenzijo, angino pektoris, diabetično retinopatijo, za preprečevanje koronarnega krča pri kirurških posegih.

Intravensko dajemo po potrebi z urgentnim zdravljenjem za tahikardijo, atrijsko trepetanje, hipertenzijo v majhnem krogu krvnega obtoka, za lajšanje napada paroksizma atrijske fibrilacije.

Tablete vzamejo 30 mg 3-krat na dan, odmerek pa povečujemo vsake 2-3 dni.Podaljšane oblike zdravila jemljejo po 60-120 mg 2-krat na dan s prilagoditvijo v 2 tednih, vendar ne več kot 480 mg na dan.

Derivati difenilpiperazima

Flunarizin (Sibelium)

Zdravilna učinkovina je flunarizin.Oblika sproščanja - tablete, kapsule.Zdravilo spodbuja sproščanje gladkih mišic, izboljšuje možgansko cirkulacijo in oskrbo s kisikom, zmanjšuje vestibularne motnje in pogostost napadov epilepsije, deluje antihistaminsko.

Vzemite 10-20 mg enkrat na dan pred spanjem.Pri otrocih, ki tehtajo manj kot 40 kg, je predpisana polovica odmerka za odrasle.

Cinarisin (Stugesin, Stugeron)

Zdravilna učinkovina je cianizin.Oblika sproščanja - tablete, kapsule.

Učinkovito pri ishemični kapi in stanju po blatu (vključno po hemoragični kapi, kraniocerebralnih travmah, encefalopatijah, vestibularnih motnjah in kinetozah, migreni, demenci, motnjah periferne cirkulacije

resnost bolezni piti 25-75 mg 3-krat na dan.Doza za otroke je polovica odraslega.Trajanje zdravljenja traja od nekaj tednov do več mesecev.