Blokatorji kalcijevih kanalov: mehanizem delovanja, seznam zdravil

Visok pritisk pogosto prizadene mlade in starejše ljudi. Za normalizacijo stanja človeške farmakološke industrije se razvijajo različna zdravila. Zaviralci kalcijevih kanalov (BKC) so skupina pogosto predpisanih antihipertenzivnih zdravil.

Njihovo delovanje je namenjeno preprečevanju zaužitja kalcijevih ionov v mišičnih vlaknih, ki se nahajajo v krvnih žilah in srcu. Tak mehanizem omogoča, da odstranite krč, za stabilizacijo srčnega utripa, vodi k stabilni normalizaciji kazalcev krvnega tlaka.

Mehanizem delovanja

\ t

V celični membrani miocitov so najmanjši kanali, ki prehajajo skozi Ca v tkiva žil. To vodi do zmanjšanih arterij, povečanega srčnega utripa in posledično do povečanega pritiska. Za prekinitev te biokemične verige so nastala zdravila, ki blokirajo te odprtine - kalcijeve antagoniste.

Da bi se izognili poškodbam telesa, so zdravila oblikovana tako, da aktivne snovi vplivajo le na počasno vrsto kanalov. Odgovorni so za penetracijo Ca v mišične celice krvnih žil, miokarda in maternice.

Kalcijevi antagonisti ne vplivajo na presnovo ogljikovih hidratov in se zato priporočajo za zdravljenje ljudi z diabetesom mellitusom.

Pomembno! Nekateri BCC upočasnjujejo pulz, zato ni dobrodošel za ljudi z bradikardijo. Med zdravljenjem mora zdravnik ali bolnik sam nadzorovati hitrost srčnega utripa.

Indikacije za uporabo

\ t

Antagonisti kalcija so majhna skupina zdravil. Vključuje le približno dva ducata uradno patentiranih zdravil. Hkrati pa je razširjena tudi pri zdravljenju bolezni srcain krvnih žil.

BCC so imenovani v naslednjih primerih:

  • Arterijska hipertenzija.Prvič, za katera se uporabljajo tovrstna zdravila - to je zmanjšanje pritiska. Učinkovitost vazodilatatorja se uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili ali samostojno;
  • Angina pektoris.Pod vplivom BCC se zmanjša obremenitev srčne mišice, intenzivnost krčenja, potreba po hranilih in kisiku. Preprečevanje krča koronarnih arterij lahko normalizira prekrvavitev kardiomiocitov in zmanjša učinek postnega kisika. Sprejemanje zdravil olajša bolečinski sindrom, olajša bolnikovo stanje;
  • Aritmija.Nekateri predstavniki Ca antagonistov imajo neposreden vpliv na atrioventrikularne in sinusne vozle. Uporablja se za odstranjevanje super-ventrikularnih aritmij, atrijske fibrilacije;
  • Raynaudova bolezen.Amlodipin in nifedipin se uporabljata za zmanjšanje spazma arterij okončin, kar zmanjša resnost simptomov bolnikov;
  • Glavoboli v grozdu.Vazodilatacijski učinek lahko zmanjša njihovo pogostost in intenzivnost;

  • Odstranitev tonusa maternice. Za preprečevanje prezgodnjih porodov v porodništvu se v redkih primerih uporablja nifedipin zaradi njegove sposobnosti sprostitve gladkih mišic;
  • Kardiomiopatija hipertrofičnega tipa.Pri rednem sprejemu blokatorjev počasnih kalcijevih kanalov se palpitacija zmanjša, kar omogoča zmanjšanje odebelitve sten miokarda;
  • Pljučnahipertenzija.Amlodipin, diltiazem in drugi predstavniki skupine zdravil se uporabljajo za normalizacijo pritiska dihalnega sistema;
  • Krvavitev v subarahnoidnih predelih možganov.Nimodipin ima selektivni učinek na možganske žile, kar zmanjšuje tveganje za zlome in poškodbe pri hipertenzivni krizi.

Kontraindikacije

Pred začetkom zdravljenja z drugimi zdravili priporočamo, da preberete navodila za uporabo. Zaviralcev kalcijevih kanalov ni mogoče jemati v naslednjih primerih:

  • akutna faza miokardnega infarkta;
  • Arterijska hipotenzija;
  • Dihidropiridinski kalcijevi antagonisti so kontraindicirani pri pospešenem srčnem utripu;
  • Zdravil, ki temeljijo na zdravilni učinkovini verapamil, ni mogoče jemati z bradikardijo;
  • Da bi se izognili razvoju pljučnega edema in drugih zapletov, je prepovedano uporabljati BKC pri nekaterih oblikah srčnega popuščanja;
  • Med nosečnostjo in hranjenjem lahko aktivne snovi v velikih koncentracijah prodrejo skozi placentno pregrado in materino mleko;
  • Otroci, mlajši od 14 let, ne morejo prejemati BCC. Samo v skrajnih primerih so tablete Verapamil in njihovi derivati ​​pod stalnim nadzorom zdravnika;
  • Ledvična in jetrna insuficienca.

Prav tako je treba opozoriti, da obstajajo primeri individualne intolerance za zdravilne učinkovine antagonistov. V takšnih situacijah terapevt ali kardiolog izbere zdravila drugačne številke ali farmakološke skupine.

Neželeni učinki

Vsako zdravilo ima seznam neželenih učinkov, ki se v redkih primerih pojavijo pri bolnikih. Če se ti simptomi zaznajo, če ne izginejo za kratek čas, prenehajte jemati tablete in poiščite zdravniško pomoč:

  • glavoboli;
  • periferni edemi;
  • Vročina v obrazu, rokah in nogah;

  • tahikardija;
  • Bradikardija;
  • Motnje prebave - zaprtje, slabost, bruhanje, driska.

Pomembno! Pri zdravljenju zaviralcev kanalov Ca je treba upoštevati njihovo združljivost z drugimi antihipertenzivnimi zdravili. Uporablja se lahko v kombinaciji z diuretiki, inhibitorji angiotenzinske konvertaze, nitrati.

Razvrstitev

Zaviralci kalcijevih kanalov se razlikujejo po kemijski strukturi. Obstajajo tri skupine:

  • Dihidropiridin- Nifedipin, amlodipin. Imajo vazodilatatorni učinek na arterijo, zato se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije;
  • Derivati ​​fenilalkilamina- Verapamil, Berapamil. Vplivajo na pogostost in moč srčnih kontrakcij. Uporablja se pri zdravljenju angine, aritmij;
  • Derivati ​​benzodiazepina- diltiazem. Imajo kombinirano delovanje številnih dihidropiridina in fenilalkamina.
  • Zadnji dve skupini sta običajno povezani z nedihidropiridinom BKC. Vplivajo na arterije in srce.

    Tudi v farmakologiji obstaja več generacij BCC, od katerih je vsaka razvita ob upoštevanju pomanjkljivosti prejšnjih. V tej smeri se nenehno izvajajo kliničnotest, ki omogoča ustvarjanje novih, varnejših in učinkovitejših zdravil.

    Razvrstitev:

    • 1. generacija.Ti vključujejo prve preproste droge, ki imajo kratko obdobje delovanja. Vzeti jih je treba približno trikrat na dan (Isoptin, Adalat, Diaz);
    • II generacija. Terapevtski učinek se podaljša na 12 ur z manjšim seznamom neželenih učinkov in kontraindikacij (Gallopamil, Falipamil, Lomir, Norvask);
    • III generacija.Najbolj učinkovita zdravila, ki trajajo 24 ur (Amlodipin, Cilnidipin, Lercanidipin).

    Postopoma bodo nova zdravila razreda zamenjala stare, droge so neučinkovite. Zadnja generacija je zaenkrat večkrat večja od prejšnje.

    Dihidropiridini

    Ta vrsta zdravila se zelo pogosto uporablja pri zdravljenju esencialne hipertenzije. Kontraindikacije te serije so srčno popuščanje, koronarni sindromi v fazi poslabšanja in ponavljajoča se tahikardija.

    Seznam najbolj učinkovitih dihidropiridinov:

    • Nifedipin.Eno prvih zdravil, ki so se pojavila pri zdravljenju visokega krvnega tlaka. Dobro je ustavil hipertenzivno krizo, ko je bil vzet pod jezikom. Redko se uporablja za dolgotrajno zdravljenje zaradi možnega razvoja stranskih učinkov in kratkega obdobja delovanja. Pomaga hitro razširiti krvne žile, zmanjša obremenitev srca in zmanjša potrebo po miokardu v kisiku, kar je dobra preventiva pri srčnem napadu v času kritičnega povečanja krvnega tlaka;
    • Amlodipin. Priljubljeno varno antihipertenzivno zdravilo.Začetni odmerek je 2,5 mg aktivne sestavine.Postopoma, v odsotnosti izrazitega terapevtskega učinka, zdravnik poveča svoj maksimum na 10 mg.Omogoča vam širjenje koronarnih žil, ki izboljšujejo prekrvavitev miokarda in ga hranijo s kisikom.Uporablja se pri zdravljenju arterijske hipertenzije in angine pektoris;
    • Korint. Vključuje najnovejšo generacijo zdravil na osnovi nifedipina.Povečuje odpornost miokarda na stres, obnavlja krvni obtok in oskrbo s kisikom.Ne prispeva k zaviralni reakciji, zaspanosti.V zgodnjih fazah zdravljenja zaradi aktivacije baroreceptorjev imajo nekateri bolniki rahlo povečanje srčnega utripa in srčnega utripa.Po kratkem času ta učinek sam preide.Uporablja se za zdravljenje vazospastične in stabilne kronične angine, arterijske hipertenzije.Pri zdravljenju korinfarja je priporočljivo, da se izognete uživanju grenivk in izdelkov iz njih.To poveča antihipertenzivni učinek zdravil tega razreda do tri dni;
    • Norwalk. Ima izrazit sproščujoč učinek na gladka mišična vlakna žil, zaradi te razširitve periferne arteriole, koronarne arterije.Obremenitev miokarda se zmanjšuje, zmanjšuje se tveganje za kisik na post kardiomiocitov srca.To vam omogoča, da preprečite zaplete.Najvišjo koncentracijo amlodipina opazimo v 6 do 10 urah po zaužitju.Pri bolnikih z ledvično funkcijo svetujemo previdnostali jetrno insuficienco.Klinično dokazano, da se v tem primeru razpolovna doba in odvzem aktivnih snovi iz telesa precej podaljšata.

    Pomembno!Ko se priporoča bolezen srca, jemljite zdravila, ki vsebujejo magnezij.Ta element v sledovih pomaga naravno blokirati kalcijeve kanale.

    Nedihidropiridini

    Ta zdravila imajo prevladujoč učinek na miokard, njegovo pogostost in intenzivnost krčenja.Uporabljajo se za zdravljenje angine, aritmij in drugih bolezni srca.

    Učinkovita zdravila:

    • Finostin. Nanaša se na selektivne zaviralce počasnih kanalov derivatov fenilalkilaminov.Ima hipotonične, antianginozne in antiaritmične lastnosti, zato se pogosto uporablja v kardiologiji za zdravljenje bolezni srca in ožilja.Ni priporočljivo predpisati ga skupaj z zaviralci B, kot tudi s hipertrofično kardiomiopatijo.Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter je razpolovni čas podaljšan in očistek se zmanjša.To je treba upoštevati pri izbiri odmerka.Prenehanje zdravljenja mora biti postopno;
    • Diakordin. Na voljo v obliki tablet po 60, 90, 120 mg zdravilne učinkovine diltiazem hidroklorid.Zadnji dve imata podaljšan učinek.Ima antihipertenzivne in antihipertenzivne lastnosti.Odlikuje se na podlagi drugih zdravil, če ni refleksne tahikardije.Sprejem lahko zmanjša pogostost napadov angine, zmanjša bolečinski sindrom.Stabilna stabilizacijaarterijski tlak se pojavi dva tedna po začetku zdravljenja zaradi zmanjšane periferne rezistence in vazodilatacije. Hkrati se antianginični učinek kaže že v prvem dnevu;
    • Altiazem.Uporablja se pri zdravljenju postinfarktacije, vazospastične angine in visokega krvnega tlaka. Pijte v eni tableti vsakih 12 ur. Razširi periferne žile, hkrati pa zmanjša odpornost proti njim, zmanjša obremenitev srca, preprečuje lakoto s kisikom. Bodite previdni pri starejših osebah in v blokadi AV;
    • Žrtvovanje.Aktivna sestavina diltiazem. Indikacije za uporabo: hipertonična bolezen, angina pektoris, povečana srčna frekvenca na ozadju atrijske fibrilacije. Uporablja se previdno pri starejših bolnikih s hudo okvaro jeter in ledvic. Možno zmanjšanje očistka in povečanje neželenih učinkov. Redko pride do motenj erektilne funkcije pri moških, ki se po prenehanju zdravljenja ustavijo. Na začetku terapije je občutek utrujenosti, zaostajanje reakcij, zato je treba paziti na ljudi, ki vozijo transport ali delo v pogojih visoke koncentracije pozornosti;

    • Gallopamil.Uporablja se kot preventivni ukrep za ponovitev miokardnega infarkta, angine pektoris. Lajša gladke mišice perifernih žil, obnavlja pretok kisika v srčno mišico, lajša stres. Sprejemamo 2-3 krat na dan, odvisno od odmerka zdravila in stopnje patologije;
    • Isoptin.Nanaša se na skupinoderivati ​​fenilalkilaminov s prevladujočim učinkom na miokard. Uporablja se za lajšanje hipertenzivne krize, zdravljenje angine, supraventrikularno aritmijo. Uporablja se tudi v pediatriji za zdravljenje paroksizmalne tahikardije. Na voljo je v obliki raztopine za intravensko dajanje. Sestava vključuje verapamil, natrijev klorid, vodo za injekcije. Ne morem jemati bolnikov s hudo hipotenzijo, počasnim utripanjem srca, srčnim popuščanjem, v povezavi z glikozidi;
    • Lecoptin.Na voljo v tabletah po 40 in 80 mg zdravilne učinkovine. Priporočljivo je, da po obroku vzamete 3-4 krat dnevno. Odmerek mora zdravnik izbrati posamezno. V redkih primerih je namenjen otrokom, starejšim od 6 let z okvarjenim srčnim ritmom. Bolnika je dovoljeno uporabljati po srčnem napadu, teden dni po akutni fazi. Možni neželeni učinki: napetost ušesa, bronhospazem, glavobol, šibkost, zaspanost;
    • Veratard. Zaviralci kanalov Ca se imenujejo podaljšana zdravila. Na voljo je v kapsulah, ki lahko postopno sproščajo aktivne snovi. Tako je v krvi za dolgo časa je največja koncentracija. Uporablja se za arterijsko hipertenzijo, ishemijo srca, aritmije. Ni priporočljivo jemati pripravka z grenivkinim sokom. To upočasni očistek in poveča karenco. Neželeni učinki: glavobol, reakcijske motnje, miastenija, zaprtje, poslabšanje srčnega popuščanja;

    • Aldim. Tablete za peroralno dajanje.Hitro se absorbira iz prebavil.Največjo koncentracijo v plazmi opazimo po 3 urah.Ta indikator se razlikuje pri bolnikih z različnimi sočasnimi boleznimi.

    Pomembno: Pri zdravljenju starejših oseb je treba redno meriti pogostost srčnega utripa in krvnega tlaka.V primerih nenadzorovanega znižanja mora zdravnik zmanjšati odmerek zdravila Aldymea.

    Video v temi